기반기술SmartDepot™

스마트데포 기술은 약물을 체내에 투여한 후 제형으로부터 서서히 방출되게 하여 약물의 혈중농도를 높게 유지하고, 약효를 지속적으로 유지하게 하는 펩트론 고유의 기반기술입니다.

약물전달 기술(Drug Delivery System)은 최근 세계적으로 의약품 개발 분야의 경쟁이 치열해지고 신약 개발 비용의 급증 및 블록버스터 약물들의 특허 만료로 인한 수익성 악화에 따라 글로벌 제약기업의 첨예한 관심이 집중되는 분야입니다. 스마트데포 기술은 1주부터 6개월까지 정밀한 약물 방출 제어와 재현성 및 생산성이 우수한 미립구 제형을 제조하기 위해 펩트론에서 독자적으로 개발한 기술이며 생분해성 고분자를 방출조절용 물질로 사용하여 다양한 펩타이드 약물의 약효지속성 주사제 개발에 적용하고 있습니다. 기존 기술과는 차별화된 대량생산이 가능한 고효율 방식의 기술로써 펩트론은 관련 원천 기술들의 특허를 확보하고, 최근 이를 적용하여 의약품 제조에 최적화 된 GMP용 초음파 분무건조기를 오송 바이오파크에 구현하였습니다.

SmartDepot™ 기술이 적용된 미립구의 형태

스마트데포 기술은 ‘초음파 분무건조에 의한 약효지속성 마이크로스피어 제형 제조기술’이며, 생분해성 고분자를 사용하여 약물의 방출 속도를 조절하는 기술로 미립구(Microsphere)형태의 제형을 사용하고 있습니다.

체내에 투여된 후 빠르게 분해되는 약물들은 체내로부터의 손실이 크기 때문에 빈번히 투여하지 않으면 유효혈중농도를 유지하기가 힘들고 이로 인하여 약효도 오래가지 못하는 문제점이 있습니다. 스마트데포 기술은 이런 약물을 체내에 투여한 후 제형으로부터 서서히 방출되게 하여 약물의 혈중농도를 높게 유지하고, 약효를 지속적으로 유지하게 하는 장점을 가지고 있습니다. 이 기술을 적용한 약효지속성 의약품은 환자의 복약순응도 및 편의성을 획기적으로 높일 수 있습니다.

SmartDepot™ 기술을 적용한 미립구의 체내 분해과정

SmartDepot™ 기술을 적용한 미립구 제조과정

약물, 고분자를 제조용매인 빙초산에 용해시키고 초음파 분무 노즐을 이용하여 분사한 후, 건조공기를 이용하여 용매를 휘발시켜 서방성 미립구를 제조하는 기술입니다.

스마트데포 기술은 초음파 분무건조 방식을 채택하여 균일한 크기의 미립구 제조가 가능하고, 입자 크기 조절이 용이하며, 연속 생산방식이 가능하여 대량생산 공정개발에 유리한 장점을 지니고 있습니다. 동일 기술을 이용하여 루피어 데포주 1개월 제형(전립선암 치료제)을 성공적으로 제품화하였습니다.

SmartDepot™ 기술을 적용한 미립구 제조과정

SmartDepot™ 기술의 장점

1 주사능 향상
미립구의 크기는 만드는 방법에 따라서 서로 다르며, 시판되고 있는 서방성 미립구형들의 투여에 사용되는 주사침들은 일반적으로 23-25G로 자가 투여하기에는 부담스러운 크기입니다. 스마트데포 기술을 적용하여 미립구를 제조하는 경우, 초음파노즐을 이용하여 입자크기를 조절하기 용이하므로 27-30G의 주사침 사용이 가능합니다.

미립구 & 주사침 크기

2 분산성 향상
미립구를 체내에 주입하기 위해서는 약제와 용제의 현탁이 필요한데, 스마트데포 기술을 적용한 미립구가 현탁되는 시간은 약 10초 이내로 짧습니다. 또한, 약제와 용제의 현탁 후 골고루 현탁되어 있는 상태를 주사하기 전까지 유지하는 장점이 있습니다.

3 사용 용매의 안전성
PLGA 미립구를 만들기 위해서 methylene chloride와 같은 유해 용매를 사용하지 않고 비독성 용매인 초산을 사용하기 때문에 독성 용매의 잔류로 인한 문제가 없습니다.

(좌) 타사 미립구 현탁액
(우) 펩트론 미립구 현탁액