개발제품당뇨병 치료제

펩트론이 개발 중인 지속형 당뇨병 치료제의 약효 성분인 엑세나타이드(Exenatide)는 1992년 미국 독도마뱀(Gila monster lizard)의 침샘에서 발견된 물질로서, 39개의 아미노산으로 이루어진 펩타이드입니다. 엑세나타이드는 2형 당뇨병 치료제로 새롭게 각광 받고 있는 glucagon like peptide-1(GLP-1) 작용제 계열의 약물로서 GLP-1 수용체와 결합하여 활성을 나타내며, 인슐린 분비 촉진, 음식물의 위내 배출 속도 경감, 식욕 감퇴, 체중 감소 등의 효과가 있는 한편 기존 당뇨 치료제에서 나타나는 저혈당 유발과 같은 부작용은 없습니다. 엑세나타이드는 인체에 존재하는 GLP-1에 비해 생체 내 반감기가 훨씬 길고 효능이 우수합니다.

2005년 미국 Amylin사에 의해 엑세나타이드를 이용한 최초의 GLP-1 작용제 당뇨병 치료제인 바이에타(Byetta)가 미국 FDA의 승인을 받고 발매되었습니다. 바이에타의 경우 체내 약물 지속 시간이 길지 않아 하루에 2회 주사해야 하는 불편함이 있었기 때문에 Amylin사는 그 후속 약품으로 약물전달기술 전문 회사인 Alkermes사와의 협력을 통해 1주 지속형인 바이듀리언(Bydureon)을 개발하여 2012년 미국에 출시하였습니다.

Exenatide
(39-amino-acid peptide, synthetic version of exendin-4)

PT302 (SR-exenatide for T2D Diabetes) 국내 임상 1상 및 2상 완료

펩트론은 기반기술을 적용한 PT302 제형을 개발하여 국내 당뇨병 치료제 국내 임상 1상 및 2상을 완료하였습니다. 펩트론이 개발한 제형은 현재 당뇨병 치료제 시장에서 판매되고 있는 제품들과 비교했을 때, 서방형 제형으로써 환자의 편의성을 증대시킬 수 있으며 독성이 적은 용매를 사용하였습니다. 또한 제조 공정에 따라 미립구 크기를 조절할 수 있다는 장점을 가지고 있어 더 작은 주사침을 사용하여 주사의 통증을 줄이는 데 도움을 줄 수 있습니다. 이에 대한 독점권은 펩트론이 소유하고 있으며 2028년까지(국내는 2027년까지) 특허로 보호받고 있습니다.

PT302의 국내 임상1상은 2011년에 성공적으로 완료되었으며 국내 임상 2상은 유한양행과의 공동으로 국내 15개의 임상실시 기관에서 진행하였습니다. 임상시험 결과에 따르면 PT302는 유의적인 수준의 PK 결과를 보였으며 높은 생체이용률을 나타내었습니다. 현재 펩트론은 1주 약효지속성 제형 뿐만 아니라 1개월 약효지속성 제형인 PT304도 개발 중에 있으며 PT302의 국내임상 3상의 승인을 위하여 준비 중에 있습니다.

투여량에 관계없이 PT302를 투여한 모든 군에서 위약군과 비교했을 때 HbA1c의 유의한 감소를 나타냄

[췌장에서 GLP-1 인크레틴 유사체의 작용]

[참고문헌]

1. Zheng, Yan, Sylvia H. Ley, and Frank B. Hu. 2017."Global Aetiology And Epidemiology Of Type 2 Diabetes Mellitus And Its Complications". Nature Reviews Endocrinology 14(2):88-98. doi:10.1038/nrendo.2017.151.

2. 국내 연도별 환자 수 추이; 건강보험심사평가원